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Sono in corso numerosi studi clinici di fase 1 o fase 2 che studiano l’uso di SARM. Gli steroidi anabolizzanti sono gli ormoni sessuali maschili androsterone e testosterone e i loro derivati. Sono secreti dagli apparati riproduttori maschili e femminili per favorire la crescita armonica del corpo e aumentare la massa e la forza muscolare durante la pubertà.
Questi risultati supportano la promessa dei SARM nel trattamento delle malattie resistenti all’ablazione ormonale attraverso l’attivazione di profili di espressione indotti dall’AR che sono tossici per le cellule tumorali, evitando gli effetti negativi delle tradizionali terapie antiandrogene. Watanabe et al. ha studiato un SARM, BA321, che mostra un legame con entrambi i recettori AR ed estrogeni senza effetti androgeni e può ripristinare completamente la perdita ossea nei topi orchidectomizzati. Ciò solleva la possibilità che una serie di SARM diversi possa dimostrarsi particolarmente efficace come coadiuvante nel trattamento dell’osteoporosi o di altre condizioni che portano a densità ossea e mineralizzazione non ottimali. Anabolizzante, stimolano la sintesi proteica attraverso il legame dello steriode con i recettori specifici per il testosterone che si trovano nelle cellule dei muscoli scheletrici.
E’ necessaria un’educazione approfondita, con lo scopo di informare il paziente di tutti gli effetti negativi che il doping può causare. L’infertilità deriva dalla mancata produzione di testosterone da parte delle cellule di Leydig, generando una insufficiente spermatogenesi. Conseguentemente anche il volume testicolare si riduce notevolmente, in quanto il 95% è occupato dai tubuli seminiferi, in tal caso in condizione di atrofia testicolare.
I SARM somministrati a pazienti con DMD aumenterebbero teoricamente livelli di massa muscolare e di sintesi proteica paragonabili a quelli osservati con oxandrolone senza effetti collaterali off-target. LGD-4044, un romanzo SARM, è stato testato in uno studio controllato con placebo su 76 uomini sani randomizzati al trattamento con placebo, 0,1 mg, 0,3 mg aromatasifarmaci o 1,0 mg di LGD-4033 al giorno per 21 giorni. Lo studio ha valutato la sicurezza, la tollerabilità, la farmacocinetica e gli effetti di LGD-4033 su massa magra, forza muscolare, potere di salire le scale e ormoni sessuali. La LGD complessiva è stata ben tollerata e la frequenza degli eventi avversi è stata simile tra il placebo e i gruppi di dosaggio.
Tuttavia, come già detto, alcuni atleti di body building, ma anche di altri sport di potenza, quali sollevamento pesi, gare di lotta, ciclismo, abusano di questi farmaci per aumentare le prestazioni o migliorare il loro aspetto fisico in quanto determinano un aumento della massa muscolare. Uno studio diverso di Gao et al. ha confrontato S-1 e S-4, entrambi SARM, con finasteride e idrossifutammide per il trattamento dell’IPB in un modello di ratto. Sia la finasteride che l’S-1 hanno ridotto selettivamente il peso della prostata in misura simile senza alterare il muscolo levatore ani o il testosterone plasmatico, i livelli di ormone follicolo-stimolante o LH, che sono stati tutti alterati dal trattamento con idrossifutammide. S-1 e S-4 hanno diminuito debolmente i livelli di 5-alfa-reduttasi, suggerendo che hanno ridotto le dimensioni della prostata attraverso un meccanismo diverso rispetto alla finasteride.
Sono in corso sforzi per tentare di chiarire i meccanismi cellulari attraverso i quali i SARM promuovono l’anabolismo tissutale. Jones et al. ha dimostrato che in un modello di ratto di desametasone e atrofia muscolare indotta da castrazione, sia il testosterone che S-23, un SARM, hanno ridotto l’atrofia muscolare. I ratti sono stati divisi in quattro gruppi e sono stati dati sia veicolo, desametasone da solo per indurre l’atrofia muscolare, sia desametasone più testosterone o S-23. È stata quindi analizzata l’attività dei percorsi di crescita intracellulare.
Oggi, questi farmaci sono in vendita in farmacia solo dietro prescrizione medica e sono inseriti nella lista di sostanze dopanti vietate agli sportivi, anche se spesso sono oggetto di vendita e di distribuzione illecite. In molti Paesi come Stati Uniti, Australia, Canada, Brasile, tuttavia, milioni di persone ammettono di usarli illegalmente. La maggior parte delle persone che fa uso di sostanze anabolizzanti sono gli atleti e gli adolescenti.
Ciò che è opportuno ribadire è che l’uso illecito di steroidi è presente in tutti gli ambienti sportivi e in tutte le classi . L’assunzione degli AAS di solito è ciclica, vengono sospesi e poi riavviati più volte l’anno. È importante ricordare che i corticosteroidi non curano la causa ma agiscono sulla sintomatologia alleviandone i disturbi.